砜吡草唑的登记布局及市场前景
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砜吡草唑是日本组合化学公司开发的一种新型广谱、高活性的芽前土壤处理剂，属异噁唑类除草剂。可用于防治小麦、玉米、大豆、棉花、向日葵、马铃薯、花生等作物田一年生阔叶杂草和禾本科杂草。
砜吡草唑在2011—2016年全球复合年增长率达160%以上，并于2016年成功晋级为上亿级美元的品种，是市场前景较好的土壤处理剂。该化合物专利期已于2022年2月6日到期。
砜吡草唑英文通用名：pyroxasulfone；CAS登录号：447399-55-5；化学名称：3-[5-(二氟甲氧基)-1-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-4-基甲基磺酰基]-4,5-二氢-5,5-二甲基-1,2-异噁唑；分子式：C12H14F5N3O4S；相对分子质量：391.32。
图1 砜吡草唑结构式
产品登记情况
目前砜吡草唑已在日本、美国、加拿大、澳大利亚、新西兰、南非和沙特阿拉伯、中国等国家或地区取得登记，登记情况如下：
在全球登记并销售砜吡草唑单剂和混剂的公司有富美实（FMC）、巴斯夫（BASF）、拜耳（BAYER）、VALENT、日本组合化学等跨国公司。
上海群力化工有限公司于2019年1月29日在中国按照旧的《农药登记资料要求》取得98%砜吡草唑原药和40%砜吡草唑悬浮剂在小麦上的正式登记。为日本组合代理40%砜吡草唑悬浮剂在中国销售。
作用机理
砜吡草唑的作用机理与乙草胺和异丙甲草胺酰胺类除草剂的作用机理类似。产品可特定地抑制由植物体内超长链脂肪酸延伸酶催化的很多延伸步骤，施用后它被杂草幼根与幼芽吸收，于植物发芽后，阻断顶端分裂。除草剂抗性行动委员会（HRAC）将砜吡草唑列为K3类除草剂，属于细胞分裂抑制剂，通过抑制极长链脂肪酸VLCFA合成，进而阻碍分生组织和胚芽鞘的生长。
产品特点
（1）应用作物广泛。砜吡草唑可以安全地用于小麦、玉米、大豆、棉花、向日葵、马铃薯、花生等作物。
（2）对当茬作物和下茬作物安全。
（3）活性高，单位面积用药量低。砜吡草唑用量125～250 g a.i./hm2，仅相当于精异丙甲草胺用量的12%、乙草胺用量的10%。持效期可达28天。
（4）杀草谱广。可有效地防治狗尾草属、马唐属、稗属、黍属、蜀黍属等一系列禾本科杂草以及苋属、曼陀罗属、茄属、苘麻属、藜属等阔叶杂草。砜吡草唑在澳大利亚等国家被认为是防除硬直黑麦草等抗药性杂草的最佳药剂。
（5）可与多种除草剂品种混用。除单剂登记外，还有与小麦田、玉米田、大豆田的经典除草剂品种的混配制剂登记。
（6）砜吡草唑对节节麦和野燕麦的防除效果差。在麦田单一使用该产品可能会使野燕麦成为优势种群，在小麦田防除野燕麦时可采用砜吡草唑复配吡氟酰草胺或氟噻草胺等药剂进行防除。
（7）长期单一使用砜吡草唑会有抗药性风险。研究表明，连续单一施用3年，硬质黑麦草即可对砜吡草唑产生抗药性甚至对其他药剂产生交互抗性。为延缓抗性产生，砜吡草唑登记时应与作用机理不同或者代谢机理不同的除草剂进行混用。
安全性
综合美国和澳大利亚的评估报告，在健康影响方面，砜吡草唑主要关注的毒理学重点为致癌性和神经毒性。砜吡草唑在两年大鼠与小鼠试验中均被发现具有致癌性，并存在与人体相关的非基因毒性致癌作用。砜吡草唑的神经毒性主要是在犬和啮齿动物重复染毒试验中被发现的，进一步的相关试验也表明其具有神经发育毒性。但基于风险评估的结果，美国与澳大利亚的评审结论都认为，根据实际风险评估结果可以排除其潜在的致癌与神经毒性风险。
需要指出的是，现有数据表明，砜吡草唑无内分泌干扰效应，而目前同为苗前除草剂的乙草胺与异丙甲草胺均主要由于这个原因已被欧盟淘汰，同时正在进行的精异丙甲草胺欧盟再评审中也因为内分泌干扰效应而悬而未决。
在环境影响方面，则重点需要关注砜吡草唑及其代谢物的环境持久性与迁移性，但美国与澳大利亚之前的环境风险评估都表明其环境影响相对较小。当前，砜吡草唑在美国已经进入了周期为15年一次的再评审阶段，在这一轮评审周期中美国环境保护署（US EPA）也将会采用新的环境暴露模型来更新相应的风险评估结果。
此外，虽然砜吡草唑对蜜蜂的急性接触毒性较小，但在这一轮再评审中，US EPA也基于新的法规数据要求让申请人提供额外的蜜蜂急性或慢性毒性数据。
应用前景、登记规划分析
砜吡草唑在美国、加拿大、澳大利亚、新西兰等国广泛使用，已成为上亿级美元的除草剂。但在中国砜吡草唑还有很大的市场空间，土壤封闭处理可以在我国农村劳动力出现短缺的情况下大大提高劳动效率。
当前欧盟已禁用乙草胺与异丙甲草胺，精异丙甲草胺也因为其潜在的内分泌干扰效应而存在禁用风险，同时考虑到乙草胺已在中国使用20多年，砜吡草唑有可能逐步取代广泛应用的乙草胺、异丙甲草胺等氯代乙酰胺类除草剂品种，在我国小麦、玉米、大豆、棉花、向日葵、马铃薯、花生等作物田具有良好的应用前景。
根据目前砜吡草唑在中国和全球登记情况，砜吡草唑登记要考虑如下事宜：
（1）做好规划
做好砜吡草唑登记布局和规划，根据企业情况，可以请在中国有资质进行农药登记咨询和代理机构进行中国和/或其它国家登记规划，以便节约登记成本。
（2）做好预风险评估
砜吡草唑启动登记前做好项目立项和预风险评估，尤其是需要关注砜吡草唑在致癌性与神经毒性评估方面国内外数据要求与评审的差异性，做好登记数据的缺口分析以控制登记的风险。
（3）做好登记安排及资料准备
中国登记，砜吡草唑登记资料6年保护期于2025年1月29日过期。虽然砜吡草唑原药和制剂可分别申请登记，但2025年1月29日前取得登记，需要按照新农药原药登记资料要求和/或新农药制剂资料要求准备和上报登记资料。2025年1月29日后可按照非相同原药登记资料要求和/或新含量（或新剂型）制剂登记资料要求申请登记。在中国登记时按照实际情况做好登记安排和登记资料的准备
（4）根据登记的作物可采用不同配方登记
根据该产品的特点，制剂登记可以混剂为主，选择杀草谱互补、作用机理不同或者代谢机理不同的除草剂进行混用。根据登记的作物可采用不同配方登记。在小麦田防除野燕麦时可采用砜吡草唑复配吡氟酰草胺或氟噻草胺等药剂进行防除，在玉米田可与莠去津和嗪草酸甲酯混用，玉米、大豆、小麦、棉花、花生可与丙炔氟草胺混用。
小 结
小麦、玉米、大豆、棉花、花生等作物田土壤封闭处理一直是除草剂重要市场，欧盟禁用乙草胺与异丙甲草胺，砜吡草唑的应用前景进一步提升。制剂登记形式的多样化会进一步拓展产品市场，登记时，企业应根据实际情况，制定好砜吡草唑登记规划、预风险评估和登记数据缺口分析。
作者：郭金平 黄超